Депо-Провера инструкция.

Я - медик - Справочник лекарств. - Депо-Провера инструкция.

Наименование: Депо-Провера (Depo-Provera)

Фармакологическое действие:
Депо-Провера – гестагенный лекарственный препарат, содержащий производное прогестерона - 17-альфа-гидрокси-6-альфа-метилпрогестерона ацетат (медроксипрогестерона ацетат). Препарат обладает выраженной гестагенной активностью, при применении высоких доз препарата отмечается некоторая кортикостероидная активность. Для препарата не характерна эстрогенная активность, его андрогенное действие минимально. У женщин детородного возраста медроксипрогестерона ацетат способствует снижению секреции гонадотропинов гипофизом, вследствие чего происходит угнетение созревания фолликулов и предотвращается овуляция. При применении препарата Депо-Провера у мужчин отмечается угнетение активности клеток Лейдига, вследствие чего снижается секреция эндогенного тестостерона.
Эффективность препарата у пациентов с гормонозависимыми злокачественными опухолями объясняется влиянием активного вещества на гипоталамо-гипофизарно-гонадную ось, метаболизм стероидных гормонов на клеточном уровне, а также действием медроксипрогестерона ацетата на прогестиновые и эстрогеновые рецепторы.

Депо-Провера, как и прогестерон, обладает пирогенным действием. При использовании высоких доз препарата, которые могут быть назначены для лечения пациентов с некоторыми видами онкологических заболеваний, медроксипрогестерона ацетата проявляет кортикостероидную активность.
После парентерального (внутримышечного) введения препарата активное вещество высвобождается медленно, вследствие чего обеспечивается поддержание низких доз препарата в плазме крови. Пик плазменной концентрации медроксипрогестерона ацетата отмечается спустя 4-20 дней после парентерального введения. Для препарата характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 95%).
Активное вещество хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в грудном молоке.
В организме метаболизируется с образованием большого количества метаболитов. Выводится преимущественно с желчью и калом, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Около 44% медроксипрогестерона ацетата выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения достигает 6 недель, медроксипрогестерона ацетат определяется в плазме крови спустя 7-9 месяцев после парентерального введения.

Показания к применению:
Препарат применяется в онкологической практике при таких состояниях:
Рецидивы и/или метастазы рака молочной железы и эндометрия;
Рецидивы и/или метастазы рака почки;
А также при метастазах рака предстательной железы.
Кроме того, препарат применяется в гинекологической практике для лечения пациенток, страдающих эндометриозом и вазомоторными проявлениями в менопаузе.
Препарат также назначают женщинам детородного возраста как средство контрацепции.

Способ применения:
Перед применением одноразовый шприц или флакон с препаратом необходимо встряхнуть до получения однородной взвеси. При применении препарата необходимо соблюдать правила асептики. Суспензию вводят в ягодичную или дельтовидную мышцу, если врач не назначил иначе. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
При раке молочной железы обычно назначают по 500-1000мг препарата в сутки в течение 28 дней, далее переходят на введение 500мг препарата 2 раза в неделю. Терапию проводят до тех пор, пока препарат оказывает необходимый терапевтический эффект.
При раке почки и эндометрия обычно назначают по 400-1000мг препарата 1 раз в неделю. В случае если отмечается положительная динамика (наступает улучшение состояния и достигается стабилизация процесса) переходят на введение 400мг препарата 1 раз в месяц.
При метастазах рака предстательной железы обычно назначают по 500мг препарата 2 раза в неделю в течение 3 месяцев, после чего переходят на введение 500мг препарата 1 раз в неделю.
При применении препарата в гинекологической практике для терапии женщин в период постменопаузы (в том числе в комплексе с эстрогенами) следует назначать препарат коротким курсом под наблюдением лечащего врача.

При эндометриозе обычно назначают по 50мг препарата 1 раз в неделю или по 100мг препарата 1 раз в 2 недели. Длительность курса лечения обычно составляет 6 месяцев.
При вазомоторных проявлениях в период менопаузы обычно назначают по 150мг 1 раз в 12 недель.
В качестве контрацептивного средства обычно назначают по 150мг препарата 1 раз в 3 месяца. Первую инъекцию следует провести в течение 1-5 дня нормального менструального цикла или спустя 5 дней после родов (в случае если пациентка не кормит грудью). Возможно также назначение препарата поле прекращения грудного вскармливания или спустя 6 недель после родов (в случае если отказ от грудного вскармливания невозможен). Перед назначением препарата в качестве контрацептивного средства следует исключить у пациентки злокачественные опухоли шейки матки и молочных желез.
Для поддержания необходимой концентрации препарата в крови и обеспечения высокой степени защиты от нежелательной беременности последующие инъекции рекомендуется проводить с интервалом 12 недель (максимум 89 дней).
В случае развития тромбоэмболии следует решить вопрос о целесообразности дальнейшей терапии препаратом Депо-Провера.

Побочные действия:
Побочные эффекты, развивавшиеся во время терапии препаратом, во многом были обусловлены дозой и частотой применения препарата, что зависит от характера заболевания пациента, в частности:
При использовании препарата в онкологической и гинекологической практике отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, холестатическая желтуха. Кроме того, при применении препарата в онкологии у пациентов отмечалось развитие рвоты, нарушений стула, сухости слизистой оболочки рта, нарушений функции печени.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, нарушение зрения, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тромбоэмболии различной локализации. Кроме того, при применении препарата в онкологической практике у пациентов отмечалось развитие артериальной гипертензии, пальпитации, нарушений сердечного ритма, сердечной недостаточности, инфаркта мозга и миокарда, тромбофлебита, тромбоза артерий сетчатки, повышения количества тромбоцитов и лейкоцитов.
Со стороны мочеполовой системы: у женщин отмечалось развитие нарушений менструального цикла, в том числе изменение продолжительности цикла и нарушение регулярности, аменорея, продолжительная ановуляция и изменение цервикальной секреции.

Со стороны молочной железы: повышение чувствительности, мастодиния и галакторея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Другие: облысение, угревая сыпь, гирсутизм, отеки конечностей, повышение температуры тела, боль в месте инъекции, изменения массы тела. Кроме того, при применении препарата в гинекологии у женщин отмечалось развитие снижения толерантности к глюкозе. При применении препарата в онкологии возможно развитие кушингоидного синдрома, снижение активности надпочечников, уровня АКТГ и гидрокортизона в крови.
При использовании препарата в качестве контрацептивного средства отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в эпигастральной области, метеоризм, нарушения функции печени, желтуха, в том числе с явлениями холестаза.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, судороги, нарушение зрения (при развитии тяжелых нарушений зрения препарат следует отменить).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тромбоэмболии различной локализации.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения менструального цикла, в том числе изменение продолжительности цикла и нарушение регулярности, аменорея, продолжительная ановуляция, лейкорея, периодические боли в области таза и изменение цервикальной секреции. Кроме того, в некоторых случаях отмечалось развитие вагинита.
Со стороны молочной железы: повышение чувствительности, мастодиния и галакторея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Другие: облысение, угревая сыпь, гирсутизм, отеки конечностей, повышение температуры тела, боль в месте инъекции, изменения массы тела, в единичных случаях отмечалось снижение либидо и аноргазмия.
У пациентов, которым назначали препарат в форме стерильной водной суспензии, отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в эпигастральной области, метеоризм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение режима сна и бодрствования, повышенная раздражительность, эмоциональная лабильность, головная боль, головокружение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, боли в спине, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы и молочных желез: аменорея, вагинит, лейкорея, боли в области таза, дисфункциональное маточное кровотечение, болезненность молочных желез, галакторея. Кроме того, возможно снижение либидо и аноргазмия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Другие: облысение, гирсутизм, угревая сыпь, повышение температуры тела, изменение веса, лунообразное лицо.
Препарат может влиять на результаты патогистологического исследования эндометрия или шейки матки, поэтому следует предупредить врача, проводящего исследование, о приеме препарата Депо-Провера.
Кроме того, при применении препарата возможно изменение лабораторных показателей, в том числе снижение уровня стероидных гормонов и гонадотропинов в крови и моче, а также глобулинов, связывающих половые гормоны.

Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не назначают женщинам в период беременности, а также при кровотечениях из влагалища неопределённой этиологии.
Препарат противопоказан пациентам, страдающим тяжелыми нарушениями функции печени.
Препарат не следует назначать до наступления менструального цикла.
При назначении препарата в качестве контрацептивного средства следует исключить наличие злокачественных новообразований молочной железы (при наличии рака молочной железы препарат не применяют в качестве контрацептивного средства).
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой, а также хронической почечной и сердечной недостаточностью.
Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, депрессивными состояниями в анамнезе (при развитии тяжелой депрессии препарат следует отменить).

Беременность:
Препарат противопоказан женщинам в период беременности. Перед назначением препарата следует исключить беременность. Применение медроксипрогестерона ацетата в первом триместре беременности может привести к развитию неонатальных патологий, а также рождению детей с низкой массой тела. После отмены препарата восстановление репродуктивной функции происходит в среднем в течение 10 месяцев (в зависимости от личных особенностей женщин отмечалось восстановление способности к зачатию через 4-31 месяцев после отмены препарата Депо-Провера).
Препарат выделяется с грудным молоком, перед началом применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При сочетанном применении высоких доз препарата с аминоглютетимидом отмечается уменьшение плазменных концентраций медроксипрогестерона ацетата и снижение эффективности аминоглютетимида.

Передозировка:
При применении высоких доз препарата, применяемых для терапии пациентов со злокачественными опухолями, возможно развитие симптомов характерных для передозировки глюкокортикостероидов (следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости уменьшить дозу препарата).
О случаях острой передозировки препарата не сообщалось.

Форма выпуска:
Стерильная водная суспензия по 1мл в шприце, по 1 шприцу в картонной упаковке.
Стерильная водная суспензия по 1мл во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке.
Суспензия для инъекций по 3,3 или 6,7мл во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке.

Условия хранения:
Препарат следует хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 5 лет.

Состав:
1мл стерильной водной суспензии содержит:
Медроксипрогестерона ацетата – 150мг;
Вспомогательные вещества.

1мл суспензии для инъекций содержит:
Медроксипрогестерона ацетата – 150мг;
Вспомогательные вещества.

Внимание!
Перед применением препарата Депо-Провера вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.